AZD5363抑制劑的實驗方法具體介紹一下
AZD5363抑制劑的實驗方法具體介紹一下
我來介紹一下AZD5363的細胞實驗：
AZD5363是一種有效的 pan-AKT 激酶抑制劑，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分別為 3，7 和 7 nM
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AZD5363細胞分析
細胞增殖測定通過MTS和Sytox Green兩種方法測定。 簡而言之，將細胞接種在96孔板中（密度允許在72小時測定期間進行對數(shù)生長）并百科在37℃，5％CO 2下孵育過夜。
誰可以詳細介紹下AZD5363對AKT所有亞型靶點的抑制情況？
AZD5363 有效抑制 Akt (Akt1/Akt2/3)的所有亞型， IC50 為3 nM/8 nM/8 nM，對P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，對ROCK1/2具有較低的抑制活性。Phase 2。
靶點 : Akt1 Akt2 Akt ROCK2 IC50 : 3 nM 8 nM 8 nM 56 nM 體外研究 ：AZD5363是有效的Akt抑制劑，抑制Akt1, Akt2 和 Akt3時，IC50分別為3 nM, 8 nM 和 8 nM。
PIK3CA突變的激活，腫瘤抑制基因PTEN的丟失或失活，或HER2的擴增，都與AZD5363有著顯著的關系。此外，還可以看出細胞系的RAS突變狀態(tài)與抗AZD5363之間的相關性。[1]AZD5363在細胞中抑制AKT底物的磷酸化，效價約為0.30.8μM。AZD5363抑制182種實體和血液腫瘤細胞系中的41種細胞增殖，效價為< 3 μM。
[2] 體內研究 ：AZD5363按100, 300 mg/kg劑量口服給*裸鼠，降低BT474c移植瘤中PRAS40, GSK3β,和 S6的磷酸化，這種作用具有劑量和時間依賴性，也可逆性地增加血糖濃度，且降低U87-MG移植瘤中2[18F]氟-2-脫氧-d-葡萄糖(18F-FDG)的攝取，這種作用存在劑量依賴性。AZD5363按130, 200, 和300 mg/kg劑量慢性口服給*從各種腫瘤類型衍生的移植瘤，包括抗Trastuzumab的HER2+乳腺癌模型，抑制移植瘤的生長，這種作用存在劑量依賴性。AZD5363在乳腺癌移植瘤中也顯著增強 Docetaxel, Lapatinib, 和 Trastuzumab的抗腫瘤活性。
[2] 特征：AZD5363具有良好的臨床前期耐受性，和AKT抑制劑的*效學特性，且不同于其他AKT抑制劑具有卓越的特性，已經(jīng)進入臨床開發(fā)階段。
azd9291靶向*中文名叫什么？
adz9291靶向*物的中文名字叫做奧希替尼，對于晚期的非小細胞肺癌患者來說，如果通過基因檢查以后，發(fā)現(xiàn)egfr出現(xiàn)了突變，這時候可以通過靶向*物來進行治療。第3代靶向*9291價格相對來說是比較貴的。
