秋水仙堿詳細資料大全
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秋水仙堿，一種生物堿，因最初從百合科植物秋水仙中提取出來，故名，也稱秋水仙素。純秋水仙堿呈**針狀結(jié)晶，熔點157℃。
易溶于水、乙醇和氯仿。
味苦，有毒。秋水仙堿能抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。這種由秋水仙堿引起的不正常分裂，稱為秋水仙堿有絲分裂。在這樣的有絲分裂中，染色體雖然縱裂，但細胞不分裂，不能形成兩個子細胞，因而使染色體加倍。
自1937年美國學(xué)者布萊克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙堿加倍曼陀羅等植物的染色體數(shù)獲得成功以后，秋水仙堿就被廣泛套用于細胞學(xué)、遺傳學(xué)的研究和植物育種中。 基本介紹 中文名 ：秋水仙堿 英文名 ：colchicine 別稱 ：秋水仙素 化學(xué)式 ：C22H25NO6 分子量 ：399.437 CAS登錄號 ：64-86-8 EINECS登錄號 ：200-598-5 熔點 ：150-160℃ 沸點 ：726°C at 760 mmHg 水溶性 ：45 g/L (20℃) 密度 ：1.25g/cm3 外觀 ：淡**結(jié)晶粉末、無臭、遇光變深 概述,提取方法,水提取法,稀酸提取法,有機溶劑提取法,*理作用,抑制作用,抗炎作用,抑制作用,其他作用,生物學(xué)作用,有絲分裂,毒性特點,*用價值,適應(yīng)癥,用法用量,不良反應(yīng),用*須知, 概述 我國的天然植物資源十分豐富。植物體內(nèi)的成分是由復(fù)雜的化學(xué)成分組成，其中主要有生物堿、菇類、幽體、貳類、黃酮體、蕙醒、香豆素有機酸、胺基酸、單糖、低聚糖、多糖、蛋白質(zhì)、酶等，一般認為這類物質(zhì)具有*用價值。
而纖維素、葉綠素、蠟、油脂、樹脂和樹膠等，雖然也具有一定的經(jīng)濟價值，但在研究植物生理活性成分時往往作為雜質(zhì)除去。 要充分開發(fā)利用植物資源，必須從復(fù)雜的植物組成成分中將附加值高的有效成分提取分離出來，才能更好地加以研究和利用。目前，天然植物中有效成分的提取已成為國內(nèi)外的研究熱點。
生物堿是一類重要的天然有機化合物，它是指含負氧化態(tài)氮原子的存在于生物有機體的環(huán)狀化合物。自從1806年德國學(xué)者F.W.Serturner從**中分出**堿（morpihen）以后，迄今已從自然界分出約1000種生物堿。生物堿大多具有生物活性，是許多*用植物的有效成分。
研究發(fā)現(xiàn)，從天然植物中提取的生物堿，具有更多的*用價值，已遠遠超過植物本身的價值。百合中的生物堿一秋水仙堿就是一個典型的例子。秋水仙堿（colhciicen）最初是從百合科植物秋水仙中發(fā)現(xiàn)的重要生物堿，是一種罩酚酮類生物堿，能抑制細胞有絲分裂、抑制癌細胞的增長，臨床上用來治療癌癥、痛風等病;秋水仙堿還是細胞生物技術(shù)常用試劑。 提取方法 從植物中提取秋水仙堿的傳統(tǒng)方法一般是溶劑提取法。
此法的優(yōu)點是儀器和材料簡單易得，方法比較簡便，但試劑消耗量大。溶劑提取法的基本原理是：根據(jù)秋水仙堿的性質(zhì)，利用它在不同溶劑中溶解度的差別，按一定的步驟和方法進行分離。根據(jù)所用溶劑的不同，傳統(tǒng)提取方法可分為水提法、酸提法、有機溶劑提取法。提取出來的含秋水仙堿的混合物還需經(jīng)柱層析、薄層層析{釗〕、離子交換色譜等分離方法進行進一步分離純化。
水提取法 植物粉末經(jīng)水提盡秋水仙堿，于濃縮的提取液中加堿堿化后，再自其中用與水不相混溶的有機溶劑提取游離秋水仙堿，蒸去溶劑可得濃縮的秋水仙堿粗制品。水當然是***的溶劑，安全是其優(yōu)點，但也存在一定的局限性。例如，被水溶出的親水性雜質(zhì)太多，使后處理困難，秋水仙堿不易被精制提純。 稀酸提取法 一般用濃度在0.1-1%的稀酸溶液進行提取，因此叫稀酸提取法。
此法常用的酸為鹽酸、硫酸或醋酸，其目的是使植物中的秋水仙堿(生物堿)轉(zhuǎn)化為鹽類，提高其在水中的溶解度，從而易于提取。這種方法是在常溫下將樣品置于帶塞的容器內(nèi)，準確加入一定量的稀酸，搖勻后靜置，浸泡12-48小時。稀酸提取法的優(yōu)點是不需高溫加熱，因此不會破壞有效成份，是一種經(jīng)濟而又簡便的提取方法。
但稀酸提取法和水提取法一樣，浸取液中存在著較多的水溶性雜質(zhì)，如皂貳、蛋白質(zhì)、糖類、鞭質(zhì)、水溶性色素等。 有機溶劑提取法 有機溶劑提取法根據(jù)所用溶劑是否與水相溶，又分為A、B兩種： A、用與水能混溶的有機溶劑提取用乙醇、甲醇、丙酮等直接從植物中提出秋水仙堿，再回收溶劑，就能得到濃縮生物堿的提取液，其中尤以乙醇的套用最為普遍，用酒精為溶劑的方法具有一定優(yōu)點:例如酒精易透入中草*組織內(nèi)部，也容易提盡原料中的生物堿，原料不需要預(yù)先用堿溶液處理，簡化了操作，同時酒精對溶解植物成分的選擇性比水高，提取出的雜質(zhì)比水少，從而容易進一步提純。 B、用與水不混溶的有機溶劑提取通常先將中草*粉末加適量稀碳酸鈉溶液或稀氨水攪拌濕潤，促使秋水仙堿游離，陰干后再用乙醚、二氯甲烷、氯仿、苯或甲苯等有機溶劑自其中萃取。
此法的優(yōu)點是比較容易得到純品，提取出的雜質(zhì)比較少，但是缺點不少:如工業(yè)生產(chǎn)上的不安全性;溶劑毒性大、價格昂貴;不易提盡原料中的秋水仙堿等。 *理作用 抑制作用 秋水仙堿可與微管蛋白二聚體結(jié)合，阻止微管蛋白轉(zhuǎn)換，使細胞停止于有絲分裂中期，從而導(dǎo)致細胞**。 抗炎作用 秋水仙堿通過干擾溶酶體脫顆粒降低中性粒細胞的活性、黏附性及趨化性，抑制粒細胞向炎癥區(qū)域的游走，從而發(fā)揮抗炎作用。另外，它干擾細胞間黏附分子及選擇素的表達，從而阻礙T淋巴細胞活化及對內(nèi)皮細胞的黏附，抑制炎癥反應(yīng)。
秋水仙堿還可通過減少E-選擇素、L-選擇素及內(nèi)皮素的表達，發(fā)揮其抗炎作用。 抑制作用 動物實驗發(fā)現(xiàn)秋水仙堿能降低中毒性肝壞*的雄鼠**率，阻止四氯化碳引起的大鼠肝纖維化并改善其肝功能，國內(nèi)實驗也證實秋水仙堿可減少肝臟膠原纖維的形成，減輕肝纖維化。臨床試驗證明秋水仙堿確具有改善癥狀，縮小肝脾，使肝內(nèi)纖維組織減少，肝血流量有所增加。
總之，體內(nèi)外實驗表明，秋水仙堿能夠明顯抑制成纖維細胞增生，抑制膠原（Ⅰ、Ⅲ型）mRNA表達及蛋白合成分泌，促進膠原酶活性，促進基質(zhì)金蛋白酶（MMP）-1，MMP-9活性增強，從而減少膠原的產(chǎn)生和沉積，促進膠原分解，起到抗纖維化的作用。 抑制肥大細胞釋放組胺顆粒、抑制胰島β細胞釋放胰島素，并抑制黑色素細胞內(nèi)黑色素顆粒的移動。 其他作用 秋水仙堿可以降低體溫，抑制呼吸中樞、增強擬交感*物的作用，收縮血管、升高血壓。秋水仙堿還可通過神經(jīng)元 *** 增強胃腸道功能以及改變神經(jīng)肌接頭的功能。
由于秋水仙堿有抑制細胞分裂，同時還可以干擾腫瘤細胞的蛋白質(zhì)代謝，抑制RNA多聚酶活力以及細胞膜類脂質(zhì)的合成和胺基酸在細胞膜上的轉(zhuǎn)運，從而誘導(dǎo)多種實體腫瘤細胞凋亡。研究發(fā)現(xiàn)秋水仙堿在體外對膠質(zhì)瘤細胞生長有明顯的抑制和誘導(dǎo)凋亡作用，但體內(nèi)的效果尚待臨床研究。 生物學(xué)作用 （1）用于中期核型分析（濃度較高） 抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。
作用機理：秋水仙堿可與微管蛋白二聚體結(jié)合，阻止微管蛋白轉(zhuǎn)換，使細胞停止于有絲分裂中期，從而導(dǎo)致細胞**。 時間：施放于前期，作用于中期。 （2）用于誘變植物多倍體（濃度較低） 作用部位：常用于處理種子、莖生長點?。
痛風抗炎鎮(zhèn)痛的經(jīng)典*物——秋水仙堿
作者：中山大學(xué)孫逸仙紀念醫(yī)院 劉瑞哲 蘇少玲 秋水仙堿又名秋水仙素，最初是從百合科植物秋水仙中提取的一種生物堿，因而得名，我國秋水仙堿多從百合科植物麗江山慈菇的球莖中提取而得。 秋水仙堿在痛風的治療作用中具有悠久的 歷史 ，特別是在急性痛風患者的治療中一直扮演著很重要的角色，因此，很多痛風患者對這一*物應(yīng)該非常熟悉，當痛風關(guān)節(jié)腫痛起來，馬上吃一片秋水仙堿，可能已經(jīng)成為一種習慣。
秋水仙堿治療痛風急性發(fā)作的機制 是利用其抗炎作用，其通過抑制炎癥細胞的趨化、粘附和吞噬作用，以及抑制炎癥因子的釋放，從而達到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。
但注意的是秋水仙堿只起抗炎鎮(zhèn)痛作用，其不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。 秋水仙堿和非甾體抗炎*（如依托考昔、塞萊昔布、美洛昔康、洛索洛芬納、雙氯芬酸鈉等）均是 痛風急性發(fā)作的治療的一線治療*物 ，當存在兩者治療禁忌或治療效果不佳時，才考慮短期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素抗炎治療。 若單*治療效果不佳，可選擇上述 *物聯(lián)合治療 ，比如秋水仙堿+非甾體抗炎*，或秋水仙堿+糖皮質(zhì)激素;而非甾體抗炎*+糖皮質(zhì)激素可增加胃腸道的不良反應(yīng)，需謹慎，如需使用應(yīng)選擇高選擇性環(huán)氧化酶2抑制劑依托考昔、塞萊昔布、美洛昔康等，此類非甾體抗炎*對胃腸道粘膜影響小。 秋水仙堿為何要小劑量用*？ 這是因為秋水仙堿的學(xué)而時習治療窗口很窄，其治療劑量與中毒劑量十分接近，中毒反應(yīng)輕者可有腹瀉、惡心、嘔吐等，嚴重時可發(fā)生骨髓抑制、再生障礙性貧血、周圍神經(jīng)病變等。
秋水仙堿的中毒反應(yīng)主要與其劑量過大有關(guān)，現(xiàn)有的研究表明，小劑量與高劑量秋水仙堿相比，其治療痛風有效性無差異，因此，現(xiàn)在國內(nèi)外的指南都提出小劑量使用秋水仙堿治療痛風，可以顯著減少不良反應(yīng)的發(fā)生。 在《**高尿酸血癥與痛風診療指南（2019）》推薦急性痛風發(fā)作時，秋水仙堿首劑1mg，1h后追加0.5mg，12h后改為0.5mg qd或bid。在發(fā)作12h內(nèi)盡早使用，超過36h后療效顯著降低。
預(yù)防痛風發(fā)作推薦**小劑量（0.5~1.0mg/d）秋水仙堿，至少維持3~6個月。 秋水仙堿是治療痛風的好*，它能使90％以上患者的疼痛和炎癥在12小時內(nèi)開始消退，24~48小時內(nèi)消失。然而， 秋水仙堿較為常見的副作用就是腹瀉 ，腹痛、惡心等，如果腹瀉嚴重，那就要停用了，有患者表示,\’\’吃了秋水仙堿后開始拉稀，然后就在廁所里思考人生了\”。
秋水仙堿的不良反應(yīng)發(fā)生也可能與*物相互作用有關(guān)， 秋水仙堿是CYP3A4和P-糖蛋白的底物，在CYP3A4或P-糖蛋白抑制劑存在時，血液中秋水仙堿的濃度會增加。因此正在使用P-糖蛋白或強效CYP3A4 抑制劑（如紅霉素、克拉霉素、環(huán)孢素、地爾硫卓等）及經(jīng)CYP3A4代謝的*物（如辛伐他汀等降脂*）的患者，應(yīng)慎用秋水仙堿，或減量使用。 對于腎功能不全患者，建議根據(jù)腎小球濾過率（eGFR）調(diào)整秋水仙堿用量，推薦**用量見表一。
秋水仙堿的應(yīng)用還應(yīng)根據(jù)患者的一般情況、體重、年齡、聯(lián)合用*情況調(diào)整劑量，密切觀察，警惕秋水仙堿中毒。 秋水仙堿除了用于痛風治療外，其實還有很多臨床應(yīng)用 ，比如用于 家族性地中海熱 ，家族性地中海熱（FMF）是一種病因不明的自發(fā)的常染色體隱形遺傳疾病，以反復(fù)發(fā)熱和腹膜炎為特征，較少病例表現(xiàn)為胸膜炎、關(guān)節(jié)炎、皮膚病變和心包炎。秋水仙堿是**用于治療家族性地中海熱的*物，可通過終生使用秋水仙堿治療，可預(yù)防和減少復(fù)發(fā)，預(yù)防腎臟淀粉樣變。 皮膚科方面，其在丘疹鱗屑性皮膚病、皮膚血管炎、免疫性大皰病、**反應(yīng)性皮膚病、內(nèi)分泌、代謝及營養(yǎng)性皮膚病具有較好的療效。
心血管系統(tǒng)，2015ESC推薦其作為心包疾病的一線治療*物;2014AHA/ACC/HRS推薦其用于術(shù)后房顫預(yù)防（Ⅱb類）。 另外，其在纖維化疾病如原發(fā)性肝纖維化、肺纖維化、腎纖維化、酒精性肝硬化、原發(fā)性膽汁性肝硬化具有明顯治療及預(yù)防作用。其它還包括抗腫瘤;用于白塞氏病、瘢痕疙瘩等。 秋水仙堿*理作用復(fù)雜，臨床上雖然對很多疑難病有一定療效，但是有些具體機制尚不明了，有待進一步研究。
近幾年，一些令人鼓舞的研究顯示， 秋水仙堿可降低心肌梗*患者的心血管事件風險 （包括再次發(fā)作，心臟驟停，腦中風或血管成形術(shù)等）。其實動脈粥樣硬化在很大程度上是一個炎癥過程，推測秋水仙堿減少患者心血管事件的機制在于抑制這一炎性過程，這些結(jié)果也證實了處理炎癥可以降低心血管疾病風險，這也燃起人們對冠心病抗炎治療領(lǐng)域的研究熱情。需要注意的是這些研究僅在特定心血管風險高危人群，使用低劑量秋水仙堿可以帶來心血管的獲益，對于其他人群是否獲是益不能確定。 總之，秋水仙堿是一種 歷史 悠久的高效抗痛風*，近年研究顯示其可降低心肌梗*患者的心血管事件風險，引起極大關(guān)注。
其治療劑量與中毒劑量十分接近，但通常低劑量應(yīng)用是安全的，當然有個別患者服用后會出現(xiàn)腹瀉的不良反應(yīng)。對于高齡、低體重、肝腎功能不全者注意要調(diào)整劑量，并密切觀察用*后的反應(yīng)。
秋水仙素
秋水仙堿[編輯本段]簡介 〔英文名稱〕 colchicine 【化學(xué)名稱】（S）-N（5，6，7，9-四氧-1,2,3,10-四氧基-9-氧苯并〔α〕-庚搭烯-7-基）乙酰胺。 【CAS No.】64-86-8 【來源】百合科植物麗江山慈菇 Iphigenia indica Kunth et Benth 的球莖。
【分子式及分子量】C22H25NO6;399.44 【點及溶解度】148－153°C，易溶于冷水、乙醇和氯仿，在乙醚中極微溶解，在熱水中難溶 【性狀】淡**結(jié)晶性粉末;無臭;遇光色變深。
【作用時間】癥狀在大約 4個小時內(nèi)發(fā)生，大約4天內(nèi)** 秋水仙素（colchicine），一種生物堿，因最初從百合科植物秋水仙（Colchicum autumnale）中提取出來，故名,也稱秋水仙堿。純秋水仙素呈**針狀結(jié)晶，熔點157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。
秋水仙素能抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。這種由秋水仙素引起的不正常分裂，稱為秋水仙素有絲分裂（C-mitosis）。在這樣的有絲分裂中，染色體雖然縱裂，但細胞不分裂，不能形成兩個子細胞，因而使染色體加倍。
自1937年美國學(xué)者布萊克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙素加倍曼陀羅等植物的染色體數(shù)獲得成功以后，秋水仙素就被廣泛應(yīng)用于細胞學(xué)、遺傳學(xué)的研究和植物育種的工作中。[編輯本段]作用 秋水仙堿對急性痛風性關(guān)節(jié)炎有選擇性的消炎作用，對一般的疼痛、炎癥及慢性痛風均無效，其作用主要是消炎，抑制粒細胞浸潤，原因是與粒細胞微管蛋白結(jié)合妨礙粒細胞的活動，秋水仙堿能抑制細胞菌絲分裂，有一定的教育知識抗腫瘤作用，主要用于急性痛風。 秋水仙素能抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。
這種由秋水仙素引起的不正常分裂，稱為秋水仙素有絲分裂（C-mitosis）。在這樣的有絲分裂中，染色體雖然縱裂，但細胞不分裂，不能形成兩個子細胞，因而使染色體加倍。自1937年美國學(xué)者布萊克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙素加倍曼陀羅等植物的染色體數(shù)獲得成功以后，秋水仙素就被廣泛應(yīng)用于細胞學(xué)、遺傳學(xué)的研究和植物育種的工作中。
例如，小麥與黑麥雜交，雜種是不育的，用秋水仙素處理，使染色體加倍，就能變成可育的異源八倍體小黑麥，在云貴高寒地區(qū)種植，產(chǎn)量和品質(zhì)都比小麥和黑麥好。50年代日本用秋水仙素處理一般甜菜得到了四倍體，后者與二倍體品種相間種植，從四倍體植株上收獲到三倍體種子。推廣種植三倍體甜菜，獲得了很大的經(jīng)濟效益。1951年，日本學(xué)者木原均，用同樣方法培育成功三倍體無籽西瓜，秋水仙素也起了重要作用。
秋水仙素有劇毒，使用時要小心。 秋水仙素是誘變多倍體效果**的*劑之一。它的作用機理是：當細胞進行分裂時，一方面能使染色體的著絲點延遲分裂，于是已**的染色體兩條單體分離，而著絲點仍連在一起，形成“X”形染色體圖象（稱為C-有絲分裂，即秋水仙效應(yīng)有絲分裂）;另一方面是引起分裂中期的紡錘絲斷裂，或抑制紡錘體的形成，結(jié)果到分裂后期染色體不能移向兩極，而重組成一個雙倍性的細胞核。這時候，細胞加大而不分裂，或者分裂成一個無細胞核的子細胞和一個有雙倍性細胞核的子細胞。綜合知識
經(jīng)過一個時期以后，這種染色體數(shù)目加倍了的細胞再分裂增長時，就構(gòu)成了雙倍性的細胞和組織。 秋水仙素不論是破壞還是抑制紡錘體的形成，作用都是一時的。秋水素可以抑制紡錘體的形成，導(dǎo)致細胞不分裂，——然后過一段時間秋水仙素代謝掉，不再起作用，細胞繼續(xù)分裂，——然后才是“染色體數(shù)目加倍”（著絲點的分裂）。著絲點的分離與紡錘體無關(guān)，因為在用秋水仙素處理，破壞微管的情況下，兩條單體也可以分開。
這是由于Ca離子的誘導(dǎo)，使著絲點分開后，再由紡錘體牽引移向兩極，也就是說紡錘體只起牽引染色體的作用。 秋水仙素之所以造成兩個方面的應(yīng)用，是在于他們在利用時，秋水仙濃度的不同。用于中期核型分析的濃度較高而用于產(chǎn)生雙倍體或多倍體時濃度較低，并且當秋水仙素濃度很低時，還有加快染色體運動，使染色體更快的到達兩極！ 那么如何確定作用時期呢？現(xiàn)在我們已經(jīng)確定秋水仙素的作用是抑制或破壞紡錘體微管的形成。
在分裂前期，“胞質(zhì)微管**中的微管去裝配，游離的微管蛋白亞單位組裝為紡錘體?！薄都毎飳W(xué)》（翟中和主編，1995年1月第1版）可見，秋水仙素的作用時期應(yīng)該為細胞有絲分裂的前期。 可用于誘發(fā)基因突變。
[編輯本段]不良反應(yīng) 秋水仙堿的毒性較大，常見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃腸反應(yīng)是嚴重中毒的前驅(qū)癥狀，癥狀出現(xiàn)時即行停*，腎臟損害可見血尿、少尿、對骨髓有直接抑制作用、引起粒細胞缺乏、再生障礙性貧血。[編輯本段]劑型規(guī)格 片劑 0.5mg×20s/盒[編輯本段]適應(yīng)癥 本品可能是通過減低白細胞活動和吞噬作用及減少乳酸形成從而減少尿酸結(jié)晶的沉積，減輕炎性反應(yīng)，而起止痛作用。主要用于急性痛風，對一般疼痛、炎癥和慢性痛風無效;亦可抑制細胞的有絲分裂，有抗腫瘤作用，但毒性大，現(xiàn)已少用。[編輯本段]用法用量 ①治療急性痛風：口服首劑1mg，以后2~3小時0.5mg，直至疼痛緩解。
極量：每日3mg。 ②預(yù)防痛風急性發(fā)作：每日或隔日0.5~1mg。 ③在應(yīng)用別嘌醇或促尿酸排泄*物治療慢性痛風時，亦可同時給予本品以預(yù)防發(fā)作。
[編輯本段]用*須知 ①使中樞神經(jīng)抑制*和擬交感神經(jīng)*的作用增強。 ②可引起可逆性維生素B12吸收不良。 ③胃腸道反應(yīng)通常是對本品不能耐受或中毒的前驅(qū)癥狀，應(yīng)及時減量或停*。 ④與高血壓*合用，可降低后者的抗高血壓療效。
⑤噻嗪類利尿*與秋水仙堿同時應(yīng)用，會影響其抗痛風療效。 ⑥有文獻**，本品通過免疫抑制作用，治療慢性、活動性肝炎有效。 ⑦孕婦可致畸胎，老年人易發(fā)生積蓄中毒，應(yīng)慎用。
⑧干擾尿17-羥皮質(zhì)酮測定值，使血清ALT及AST增高，尿血紅蛋白試驗出現(xiàn)假陽性。 骨髓抑制，胃腸反應(yīng)，并可有麻痹性腸梗阻，漏于血管外可引起局部壞*(靜?。
秋水仙堿是痛風的“克星”嗎？怎么使用更安全？
秋水仙堿是痛風急性發(fā)作期最常使用的*物之一，能夠起到抗炎止痛的功效，是***物之一。但需要注意的是，秋水仙堿對于血尿酸水平并沒有降低作用，所以并不能預(yù)防和減少痛風急性發(fā)作的次數(shù)和并發(fā)癥的發(fā)生。
對于急性期的痛風患者，建議大家務(wù)必在醫(yī)生指導(dǎo)下選擇消炎止痛*物，以迅速緩解疼痛，提高生活質(zhì)量。
一般情況下，秋水仙堿使用應(yīng)在1～2小時服0.5～1mg，直至關(guān)節(jié)癥狀緩解，或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐，24小時內(nèi)不宜超過6mg。以后每天服用1到3次，每次1片。
當然，是*三分毒，秋水仙堿也存在一定的副作用，常見的有：①胃腸道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振等，嚴重者可出現(xiàn)脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn);②肌肉、周圍神經(jīng)病變：可出現(xiàn)麻木、刺痛和無力等;③骨髓抑制：如血小板減少，中性細胞下降，甚至再生障礙性貧血，嚴重時可危及生命;④休克：少尿、血尿、抽搐及意識障礙等;⑤致畸：罕見，可導(dǎo)致胎兒畸形;⑥其他：如脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱及肝損害等。
對于痛風患者來說，在急性期癥狀緩解后，要注意積極使用降尿酸*物，以穩(wěn)定控制病情，減少并發(fā)癥發(fā)生。
同時，在日常生活中也要注意限制高嘌呤食物的攝入、戒煙限酒、多飲水、保暖、控制體重、規(guī)律作息和保持良好的心態(tài)，并注意監(jiān)測病情變化和定期復(fù)查。
高尿酸血癥被稱為繼高血壓、高血脂、高血糖后的“第四高”，我國現(xiàn)有約1.2億的高尿酸血癥患者，我國痛風的發(fā)病率每年以9.7%的速率上升。在痛風的治療種，秋水仙堿、非甾體類消炎*和糖皮質(zhì)激素都是痛風急性發(fā)作時的一線治療*物。
其中非甾體類消炎*是**選推薦的，糖皮質(zhì)激素是抗炎效果**的，秋水仙堿可用于不能耐受非甾體類消炎*的患者。
秋水仙堿推薦劑量
**研究發(fā)現(xiàn)，小劑量的秋水仙堿（1.5mg-1.8mg/d）效果并不比大劑量差多少，同時減少了不良反應(yīng)。發(fā)病的24h負荷劑量為1mg，在之后的1h再次給予0.5mg治療。
秋水仙堿的常見不良反應(yīng)
1、消化道癥狀最常見，尤其在聯(lián)合非甾體抗炎*時，多表現(xiàn)為腹疼、腹脹、腹瀉，以往推薦大劑量使用患者往往出現(xiàn)不能耐受的腹疼級腹瀉。
2、骨髓抑制作用，導(dǎo)致貧血、白細胞降低、血小板減少等。因此患有再障、骨髓纖維化、嚴重貧血、白細胞減少者避免使用。
3、肝腎損害，多在大劑量使用，損害肝腎功能。
總之秋水仙堿是相對安全的*物，尤其是小劑量治療時。
秋水仙素點多了怎么辦
6月24日 17:31 秋水仙素就是秋水仙堿 （colchicine），是一種生物堿。因最初從百合科植物秋水仙（Colchicum autumnale）中提取出來，故名。
分子式C22H25O6N。
純秋水仙素呈**針狀結(jié)晶，熔點157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙素能抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。
這種由秋水仙素引起的不正常分裂，稱為秋水仙素有絲分裂（C-mitosis）。在這樣的有絲分裂中，染色體雖然縱裂，但細胞不分裂，不能形成兩個子細胞，因而使染色體加倍。自1937年美國學(xué)者布萊克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙素加倍曼陀羅等植物的染色體數(shù)獲得成功以后，秋水仙素就被廣泛應(yīng)用于細胞學(xué)、遺傳學(xué)的研究和植物育種的工作中。
【適應(yīng)癥】 對乳腺癌療效顯著，對**頸癌、食管癌、肺癌可能也有一定療效。部分病人的腫瘤縮小，有利于手術(shù)切除。對痛風性關(guān)節(jié)炎有選擇性的消炎作用, 用后數(shù)小時關(guān)節(jié)的紅,腫,痛,熱可見消退,還可用于微結(jié)晶性痛風急性發(fā)作,假性痛風,白塞病等. 【用量用法】 ①[腫瘤]靜滴：每次2～4ml（1～2mg），加5％葡萄糖50ml，緩慢滴注，每日1次，1療程40～80ml。
靜注：每次2ml。用25％葡萄糖或等滲鹽水40ml，稀釋后緩注。 動脈滴注（通過動脈插管）：用量同靜滴。
②[痛風]口服:痛風急性發(fā)作(**天:首劑1mg,以后每2小時0.5mg,不超過4mg;第二、三天：早晚各1mg;第4天起：0.5mg/晚）。預(yù)防痛風的急性發(fā)作（0.5mg/晚）。其他微結(jié)晶性痛風發(fā)作、周期性疾病、白塞?。?.5mg/晚）。 靜注： 首劑：1-2mg+0。
9%NS20ml,緩慢靜注，以后每6-12小時靜注0.5-1mg直到疼痛緩解?！咀⒁馐马棥?1.胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、便秘等。 2.有骨髓抑制血小板、血細胞減少等。 3.偶有外周神經(jīng)炎、手指發(fā)麻、全身疼痛無力、關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)等。
4.局部**較大，*液不得漏于血管外，可引起局部組織壞*。 【規(guī)格】 復(fù)方秋水仙堿針劑（爭光81）：每支2ml，含秋水仙堿1mg，肌甘酸鈉150mg，蕈糖50mg等。片劑：0.25mg, 0.5mg, 1mg.針劑 ：1mg/2ml. 有資料顯示：“秋水仙堿”，毒性極強，口服6毫克即可**?！扒锼蓧A”在人體內(nèi)由于水解作用代謝很快，排泄也很快，達到**濃度后絕大部分代謝并從尿中迅速排出，中毒后在人體內(nèi)殘留量極微。
因此只要患者肝臟等代謝沒有問題，是可能在3個月代謝掉*物后使妻子懷孕的。秋水仙堿的人類可疑致畸因素 簡述：Forreira和Frota-Pessoa在1996年報告，在54名唐氏綜合癥患兒父母中，有2人接受過秋水仙素治療。Zemer等在1976年報告了3例正常胎兒的父親和1例正常胎兒的母親在整個妊娠期間都接受過秋水仙素治療。
在4位察覺懷孕時中止用*的婦女中，1位**而另3位則分娩了正常胎兒。Ehrenfeld等在1987年對37名長期應(yīng)用秋水仙素治療地中海發(fā)熱的婦女進行了研究，未發(fā)現(xiàn)因用*導(dǎo)致的**增多。這些婦女共分娩了16名正常兒。
Rabinovitch等在1992年對131名服用秋水仙素治療家族性地中海發(fā)熱的婦女的研究中，未見有異常后代。盡管該組較年輕母親中分娩了2例唐氏綜合癥，但考慮到在430名接受類似治療的婦女中未發(fā)現(xiàn)異常胎兒的增多。該現(xiàn)象被認為是巧合。 脫甲四環(huán)素應(yīng)用于大多數(shù)實驗，Morris等在1967年對小鼠使用0.1~0.5mg/kg的劑量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，高劑量對九天之后胎兒有高度致命性。
隨著劑量從0.1mg/kg到0.5mg/kg升高，部分小鼠出現(xiàn)腹裂以及神經(jīng)管閉合失敗。Morris等以1~2mg/kg的劑量應(yīng)用于猴子妊娠期，結(jié)果用*猴子生產(chǎn)了4例正常胎兒。該化合物的胚胎毒性表現(xiàn)在兔子 (Didcock等，1956)和老鼠身上(Tnchmann-Duplessis和 Mercier-Parot，1958; Thierch，1958)。
Ferm在1963年以10mg/kg或20mg/kg劑量對8天大的田鼠胚胎靜脈給*，出現(xiàn)了小眼、無眼、臍疝、露臍畸形和骨胳缺陷。Adams等在1963年發(fā)現(xiàn)以2~8mg/kg劑量對兔子用*，兔卵巢出現(xiàn)明顯裂縫，胚泡出現(xiàn)退化。Sieber等在1978年以0.5 mg/kg或1.0mg/kg 劑量對6天、7天、8天大胚胎的小鼠進行腹膜內(nèi)注射后，胎兒出現(xiàn)細微但明顯的畸形，包括小眼、小耳、腦露及其它畸形。Didcock等在1956年在小鼠器官形成期，以1.5 ~18mg/kg 劑量通過口服或皮下給*方式對小鼠給*，導(dǎo)致妊娠中止。
對兔子的實驗結(jié)果類似。 在chang（1944）所做的異常試驗中，先用0.1%的秋水仙素懸浮**，然后對雌兔子進行人工授精，33只子兔成活，一只有大囟門且人中很小;一只無下頜合并耳畸形，第三只為小頭、大眼。 在人工授精的兔子中，425只分娩了正常的胎兒。
因此其*物有一定的致畸作用，懷孕后務(wù)必請婦科診治，嚴密監(jiān)視其可能產(chǎn)生的致畸作用。鮮黃花菜內(nèi)含秋水仙堿有毒物質(zhì),食用后會導(dǎo)致惡心、腹瀉等。而加工后的干黃花菜已將?。
